被筛选到的活性化合物对250 μM CaCl2诱导的大鼠心肌线粒体通透性转换孔（mPTP）开放度的影响
摘要：线粒体因在能量生成、细胞凋亡、氧化应激、钙稳态和脂质代谢中均发挥核心作用，其已成为多种疾病治疗的重要靶点而日渐备受关注。为此，我们利用一种基于线粒体的离心超滤与LC/MS联用的方法有效筛选中药(葛根和川芎)中的线粒体靶向化合物，这种方法被称之为线粒体靶向活性成分筛选方法（SM-MBC），适用于复杂基质中线粒体靶向化合物的筛选。采用此法从葛根和川芎2种中药提取物中成功筛选到23种活性化合物，采用LC/MS鉴定了17种，其中有12种是新发现的线粒体靶向化合物。采用离体药理实验发现有7种被鉴定的化合物具有调节线粒体功能的作用。此外，还采用细胞实验首次揭示了部分被筛选化合物对HepG2细胞增殖和心肌细胞活力降低（缺氧/复氧所致）的抑制作用。研究结果将有助于深入阐释中药治疗线粒体相关疾病的机理，以及利用中药来源的先导化合物研发药物;且结果也进一步证明SM-MBC可作为一种从复杂样品(如葛根和川芎提取物)中快速筛选线粒体靶向化合物的有效方法。
关键词：线粒体；活性成分；中药；离心超滤；液相色谱-质谱联用
基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金（20130001110057）；国家自然科学基金（81660596）；南省应用基础研究计划项目青年项目（2016FD050）；云南省中青年学术和技术带头人后备人才（2015HB053）
作者：杨兴鑫，周瑜珍，徐风，俞捷，格根塔娜，尚明英，蔡少青，王璇
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